Indledning
Produkter Beskrivelse
#### ** 1. Oversigt**
Sildenafil citrat er den første orale phosphodiesterase -5 (PDE -5) inhibitor udviklet af Pfizer. Det blev godkendt af FDA i 1998 til behandling af mandlig erektil dysfunktion (ED). Dens API er en hvid til off-white krystallinsk pulver med høj selektivitet og langvarig virkning og bliver en milepæl inden for ED-behandling. Derudover bruges dets derivater (såsom Revatio®) også til behandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH).
#### ** 2. Kemiske egenskaber og CAS -nummer **
1. ** Kemisk struktur **
- Molekylær formel: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇
- Molekylvægt: 666,7 g/mol
- Strukturelle funktioner: Indeholder pyrazolopyrimidinonkerne og sulfonylgruppe, og citratformen forbedrer vandopløselighed.
2. ** CAS -nummer **
- sildenafil base: 171599-83-0
- sildenafil citrat: 139755-83-4
3. ** Fysiske og kemiske egenskaber **
- Opløselighed: Lidt opløselig i vand (3,5 mg/ml, 25 grader), let opløselig i DMSO og methanol.
- Meltepunkt: 188-190 grad (nedbrydningstemperatur).
- stabilitet: opbevaret i mørke, pH -følsomme (optimal pH 3-5).
#### ** 3. Klassificering og fordele analyse **
I henhold til applikations- og forberedelsesformularen kan Sildenafil API opdeles i følgende kategorier:
##### ** 1. Klassificering efter indikation **
- ** API til ED -behandling **
- ** Fordele **: Selektiv inhibering af PDE -5, forbedring af NO-medieret vasodilatation, oral biotilgængelighed på ca. 40%.
- ** Dosering **: Typisk formulering er 25-100 mg tablet, effektiv i 30-60 minutter.
- ** API til PAH -behandling (Revatio®) **
- ** Fordele **: Reducer pulmonalarterietrykket og forbedrer patientens træningskapacitet ved at hæmme lungevaskulær PDE -5.
- ** Dosering **: 20 mg tablet, 3 gange om dagen; eller formular til injektionsdosering.
##### ** 2. Klassificering efter formuleringsproces **
- ** Almindelig tablet API **
- Proceskrav: Kontrol af partikelstørrelse (D90 ＜ 50 μm) for at forbedre opløsningen.
- ** Oralt opløsende tablet/øjeblikkelig frigørelsesdoseringsform API **
- Fordele: Ingen grund til at tage vand, egnet til patienter med dysfagi.
- ** Nanokrystallinsk formulering API **
- Tekniske højdepunkter: Forbedre biotilgængelighed og reducer dosisafhængige bivirkninger.
##### ** 3. Klassificering efter renhedsniveau **
- ** Pharmacopoeia -klasse (USP/EP/CHJP) **
- Standard: renhed større end eller lig med 99. 0%, enkelt urenhed <0. 1%.
- ** Tilpasset syntese -kvalitet **
- Anvendelse: Videnskabelig forskning eller særlig formuleringsudvikling, deuterede markører (såsom d 3- sildenafil) kan tilpasses.
#### ** 4. Synteseproces og tekniske vanskeligheder **
1. ** Kemisk syntese rute **
- ** Mainstream -proces **: 2- pentanon bruges som udgangsmateriale, og det syntetiseres gennem 7 trin med kondens, cyklisering, sulfonering osv.
- ** Key -mellemprodukter **: Pyrazolopyrimidinon -skelet (trin 3), sulfonamidgruppe introduktion (trin 5).
2. ** Oprensningsteknologi **
- Krystallisationsoptimering: Anti-opløsningsmiddelkrystallisationsmetode bruges til at kontrollere krystalformen (hovedsageligt polymorf I).
- Kromatografisk oprensning: bruges til at fjerne chirale urenheder (såsom R-isomer).
3. ** Forbedring af grøn kemi **
- Syntese af fast faser: Reducer brugen af organiske opløsningsmidler og øg udbyttet til mere end 75%.
- Enzymkatalyse: Udskift meget giftig sulfonationsreagenser og reducer miljøbelastningen.
#### ** 5. Kvalitetskontrol og farmakopoeia -standarder **
1. ** Nøgletestemner **
- ** Indholdsbestemmelse **: HPLC -metode (USP -standard: 98. 0%-102. 0%).
- ** Urenhedsspektrum **: inklusive 8 kendte urenheder såsom N-demethylerede produkter og epoxider.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Stabilitetsundersøgelse **
- Accelereret test (4 0 grad /75% RH, 6 måneder): Total urenhedsvækst mindre end eller lig med 0,5%.
- Fotostabilitet: Skal overholde ICH Q1B -retningslinjer.
#### ** 6. Globalt marked og lovgivningsmiljø **
- ** Store producenter **: Pfizer (original forskning), Indiens Dr. Reddy's, China Guangyao Group osv.
- ** Regulerende krav **: Skal overholde CGMP, ICH Q7, Kina skal bestå NMPA-inspektion på stedet.
- ** Patentsituation **: Kernepatenter er udløbet, og globale generiske lægemidler tegner sig for mere end 70%.
- ** Pristrend **: API -pris er omkring $ 2000-2500/kg (2023 data).
#### ** 7. Fremtidige udviklingstendenser **
1. ** Udvikling af nye doseringsformer **: Transdermale pletter, langtidsvirkende injektioner (såsom PLGA-mikrosfærer).
2. ** Indikationsudvidelse **: Prækliniske undersøgelser af Alzheimers sygdom og lungeødem i høj højde.
3. ** Procesinnovation **: Kontinuerlig flowkemi forbedrer synteseffektiviteten.
4. ** Biosimilars **: Udforskning af tekniske bakteriesynteseveje baseret på CRISPR -teknologi.
#### ** 8. Opbevarings- og transportspecifikationer **
-** Betingelser **: Letbestandigt, lufttæt, 20-25 grad (langvarig); 2-8 grad (bedre til langtidsopbevaring).
-** Emballage **: Dobbeltlag aluminiumsfoliepose fyldt med nitrogen plus fugtbeskyttet middel.
- ** Transport **: Koldkæde ({1}} grad) er påkrævet, undgå alvorlig vibration.
#### ** Konklusion **
De tekniske barrierer for Sildenafil API er høje, men dens brede applikationsudsigter driver den kontinuerlige innovation af synteseprocessen og formuleringsteknologi. Med udviklingen af præcisionsmedicin frigives dens potentiale i personlig behandling yderligere.
Understøttede betalingsmetoder og kontakt os
Understøttede betalingsmetoder
Vi understøtter flere betalingsmetoder
Kontakt os
Du kan kontakte os via WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail osv.
Populære tags: Raws pulver viagra (sildenafil citrat) behandling af erektil dysfunktion cas: 171599-83-0, kina raws pulver viagra (sildenafil citrat) behandling af erektil dysfunktion cas: 171599-83-0 producenter, leverandører, fabrik
