Indledning
Produkter Beskrivelse
### ** 1. Oversigt**
Fluoxymesteron (handelsnavn Halotestin) er en potent syntetisk androgen og anabolsk steroid (AAS), udviklet af Pfizer i 1957 og godkendt af FDA. Som et derivat af testosteron giver dens unikke kemiske struktur den høj oral aktivitet og potente androgene virkninger, men det er ledsaget af betydelige lever toksicitetsrisici. Denne artikel beskriver systematisk dens kemiske egenskaber, farmakologiske mekanismer, synteseprocesser, applikationsområder, sikkerhed og markedsstatus.
### ** 2. Kemiske egenskaber **
#### ** 2.1 Grundlæggende parametre **
- ** cas nummer **: 76-43-7
-;
- ** Molekylær formel **: C₂₀h₂₉fo₃
- ** Molekylvægt **: 336,45 g/mol
#### ** 2.2 Kemisk struktur **
Fluoxymesteron er baseret på Androstane -skelettet, og de vigtigste ændringer inkluderer:
- ** 9 - position fluoratom **: Forbedre androgenreceptoraffinitet og forsinkelse af metabolismen.
- ** 17 - methyl **: Forbedre oral biotilgængelighed, men øg levertoksiciteten.
- ** 11 - hydroxy **: påvirke metabolisk stabilitet og aktivitet.
#### ** 2.3 Fysiske og kemiske egenskaber **
- ** Udseende **: Hvid til off-white krystallinsk pulver.
- ** Smeltet punkt **: 240-245 grad (nedbrydning).
- ** Opløselighed **: Let opløselig i chloroform og acetone, let opløselig i ethanol, næsten uopløselig i vand.
- ** stabilitet **: følsom over for lys, skal opbevares væk fra lys; Let at oxidere, skal beskyttes af inert gas.
### ** 3. Farmakologiske egenskaber **
#### ** 3.1 Handlingsmekanisme **
- ** Androgenreceptoragonist **: binder til intracellulære androgenreceptorer for at fremme muskelsyntese, erythropoiesis og vedligeholdelse af seksuel egenskaber.
- ** Antiestrogen -effekt **: inhiberer østrogenreceptoraktivitet og bruges til behandling af brystkræft.
#### ** 3.2 Indikationer **
- ** Mandlig hypogonadisme **: Udskiftningsterapi, dosis er normalt 5-20 mg/dag.
- ** Palliativ behandling af brystkræft **: inhiberer østrogenfølsomme tumorer, dosis er 30-100 mg/dag.
- ** aplastisk anæmi **: stimulerer knoglemarvshematopoiesis (nu for det meste erstattet af rekombinant erythropoietin).
#### ** 3.3 Farmakokinetik **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90%, der når det maksimale blodmedicin i 1-2 timer.
- ** Metabolisme **: Hydroxylering og glucuronidering ved lever CYP3A4 -enzym for at generere inaktive metabolitter.
- ** Half-levetid **: Om {2}} timer, der kræver daglige opdelte doser.
- ** Udskillelse **: hovedsageligt gennem urin (60%) og fæces (40%).
### ** 4. Synteseproces **
#### ** 4.1 Nøgletrin **
1. ** Startmateriale **: Dehydroepiandrosteron (DHEA) bruges som råmateriale.
2. ** Fluoreringsreaktion **: Introduktion af fluoratomer i 9 -position kræver anvendelse af HF eller SelectFluor® ved lav temperatur (-70 grad).
3. ** Methylering **: Methylering i 17 -position ved anvendelse af iodomethan/natriumhydroxidbetingelser.
4. ** Oxidation og hydroxylering **: 11 - hydroxylgruppen oxideres af mikroorganismer (såsom Aspergillus niger).
#### ** 4.2 Procesudfordringer **
- ** Stereoselektivitetskontrol **: Sørg for stereoconfiguration af 9 - f og 11 - OH.
- ** Oprensning **: Flere omkrystallisation eller kromatografisk adskillelse er påkrævet for at forbedre renheden (＞ 99%).
### ** 5. Applikationsfelter **
#### ** 5.1 Medicinske applikationer **
- ** Onkologi **: Brugt til avanceret brystkræft til at lindre knoglesmerter og tumorprogression.
- ** Endokrinologi **: Behandl mandlig lav testosteron, forbedrer seksuel funktion og knogletæthed.
#### ** 5.2 Ikke-medicinsk misbrug **
- ** Konkurrenceport **: Fordi det forbedrer aggressivitet og styrke, er det blevet misbrugt af vægtløftere og boksere og er nu et WADA forbudt stof.
- ** Detektionsmetode **: Detekterer metabolitter 9 - fluoro -17- ketonforbindelser i urin af GC-MS.
### ** 6. Sikkerhed og bivirkninger **
#### ** 6.1 Almindelige bivirkninger **
- ** Hepatotoksicitet **: Kolestatisk gulsot, forhøjede leverenzymer (ALT/AST).
- ** Kardiovaskulære risici **: Forøget LDL, nedsat HDL, øget risiko for åreforkalkning.
- ** Endokrine effekter **: Mandlig brystudvikling (østrogen -konvertering), testikulær atrofi.
#### ** 6.2 Alvorlige risici **
- ** Levertumorer **: Langtidsbrug kan forårsage leveradenom eller leverkræft (sjælden, men dødelig).
- ** Psykiatriske symptomer **: Øget aggression, humørsvingninger ("steroid raseri").
#### ** 6,3 kontraindikationer **
- Gravide kvinder (forårsager føtal maskulinisering), prostatacancer, svær lever- og nyre -dysfunktion.
### ** 7. Marked og forskrifter **
#### ** 7.1 Produktion og forsyning **
- ** Store producenter **: Pfizer (original forskning), Indiens Sun Pharma og nogle kinesiske API -virksomheder.
- ** API -standarder **: Mød USP/EP -renhedsstandarder (HPLC -renhed større end eller lig med 99,5%).
#### ** 7.2 Regulerende status **
- ** USA **: Skema III -kontrolleret lægemiddel, krævet recept.
- ** Global **: Inkluderet i WADA Baned List overvåger mange lande strengt cirkulation.
### ** 8. Resumé og Outlook **
Fluoxymesteron er stadig værdifuld inden for specifikke medicinske områder på grund af dens potente androgene aktivitet, men dens hepatotoksicitet og misbrugsrisici begrænser dens udbredte anvendelse. Fremtidige forskningsretninger inkluderer udvikling af mindre giftige strukturelle analoger og optimering af detektionsteknologi for at begrænse ikke-medicinsk misbrug. Med udviklingen af præcisionsmedicin kan det genfødes i målrettet hormonbehandling.
Understøttede betalingsmetoder og kontakt os
Understøttede betalingsmetoder
Vi understøtter flere betalingsmetoder
Kontakt os
Du kan kontakte os via WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail osv.
Populære tags: Raws Powder Fluoxymethelone (Halotestin) Behandling af lavt testosteron CAS: 76-43-7, Kina RAWS Powder Fluoxymethelone (Halotestin) Behandling af lavt testosteron CAS: 76-43-7 Producenter, leverandører, fabrik
