Indledning
Produkter Beskrivelse
#### 1. ** Oversigt og historisk baggrund **
PT141 (bremelanotid) er et syntetisk peptidsmedicin, der oprindeligt blev udviklet af palatin -teknologier i USA. Det blev godkendt af FDA i 2019 til behandling af kvindelige erhvervede Hypoactive Sexual Desrect Disorder (HSDD) under handelsnavnet Vyleesi. I modsætning til traditionelle PDE5-hæmmere (såsom sildenafil) fungerer PT141 ved at aktivere melanocortinreceptorerne i centralnervesystemet, hvilket skaber en ny tilgang til behandling af ikke-hormonel seksuel dysfunktion. Dens forsknings- og udviklingsproces begyndte med den strukturelle modifikation af -MSH (-melanocytstimulerende hormon) med det formål at forbedre receptorens selektivitet og forbedre stabiliteten.
#### 2. ** Kemisk struktur og klassificering **
PT141 hører til ** cyklisk heptapeptid ** med strukturen af ac-nle-cyclo [asp-his-d-phe-arg-trp-lys] -OH, molekylær formel c₅₀h₆₈o₁₀s og molekylvægt 1025,2 g/mol. Dens kernefunktioner inkluderer:
- ** Cyklisk struktur **: Sidekæderne af ASP og Lys danner en intramolekylær ring for at øge resistensen over for enzymatisk hydrolyse.
-** D-aminosyremodifikation **: Indførelsen af D-PHE forbedrer markant metabolisk stabilitet.
- ** Ikke-naturlig aminosyre **: NLE (Norleucine) erstatter naturlig Met for at undgå oxidativ nedbrydning.
** Klassificering **: Ifølge funktion tilhører PT141:
1. ** Melanocortinreceptoragonist ** (MC4R/MC1R).
2. ** Målrettet peptid for centralnervesystemet **, som ikke direkte virker på perifere blodkar.
3. ** Terapeutiske peptidlægemidler **, som skal injiceres eller administreres gennem nasal slimhinde.
#### 3. ** Farmakologisk mekanisme **
PT141 aktiverer ** melanocortin -receptortype 4 (MC4R) ** i hypothalamus fremmer frigivelsen af dopamin og norepinephrin og hæmmer serotoninsignaler og forbedrer derved seksuel ønske og seksuel ophidselse. Dens selektivitet for MC4R er højere end MC1R (hudpigmentreceptor), hvilket reducerer bivirkningen af hudpigmentering. Dyreksperimenter viser, at PT141 kan trænge igennem blod-hjerne-barrieren, træde i kraft inden for 15 minutter og vare i 8-12 timer.
#### 4. ** Hovedfordele **
- ** Hurtig indtræden **: Nasal spray træder i kraft på 30 minutter, og injektion er hurtigere.
- ** Kønsuniversalitet **: Det er effektivt for både mandlig og kvindelig seksuel dysfunktion, og den kvindelige responsrate i kliniske forsøg er ca. 60%.
- ** Ikke-invasivt alternativ **: Nasal spray undgår ubehag i injektion.
- ** Langvirkende **: Effekten af en enkelt dosis varer i 24 timer.
- ** Ingen seksuel stimulering krævet **: I modsætning til PDE5 -hæmmere afhænger effekten ikke af fysiologisk stimulering.
#### 5. ** Fysiske og kemiske egenskaber **
- **Solubility**: Easily soluble in water (>50 mg/ml, pH 4-6), let opløselig i ethanol.
- **Stability**: The activity is >90%, når den opbevares ved 4 grader i 7 dage i flydende tilstand, og det lyofiliserede pulver kan opbevares ved -20 grad i 2 år. Følsom over for stærk syre/base (let at nedbryde ved pH<2 or>8).
- **Synthesis process**: Solid phase peptide synthesis (SPPS) combined with oxidative cyclization, purity must be >98% (HPLC).
- ** Spektrale egenskaber **: UV -absorptionstop 280 nm (TRP/HIS), fluorescensemissionstop 350 nm.
#### 6. ** Farve og morfologiske egenskaber **
-** Råmaterialeform **: Lyofiliseret pulver med høj renhed er hvidt eller off-white og kan virke lysegrå, når man indeholder krystalvand.
- ** Løsning af opløsning **: Farveløs og gennemsigtig (frisk forberedt) kan blive lidt gult (oxidationsprodukt) efter langvarig opbevaring eller eksponering for lys.
- ** Påvirkning af påvirkning **: Rester af syntetiske mellemprodukter kan forårsage lyserosa (hans oxidationsprodukt).
#### 7. ** Klinisk anvendelse og marked **
- ** Indikationer **: FDA godkendt til HSDD med en effektivitet på 65-70% for mandlig ED i kliniske forsøg.
- ** Doseringsform **: Foretfyldt automatisk sprøjte (1,75 mg/0. 3 ml) og nasal spray (10 mg/ml).
- ** Markedsudvikling **: Globalt salg i 2022 vil være ca. 120 millioner dollars med Nordamerika som hovedmarked. Prisen på en enkelt dosis er cirka $ 400, og den skal bruges på din egen regning.
- ** Konkurrencedygtige produktsammenligning **: Sammenlignet med Flibanserin (Addyi) har PT141 en hurtigere indtræden af handling og ingen kontraindikationer i alkohol.
#### 8. ** Sikkerhed og bivirkninger **
- ** Almindelige reaktioner **: kvalme (40%), skylning (20%), hovedpine (10%), for det meste forbigående.
- ** Alvorlige risici **: Forbigående stigning i blodtryk (systolisk blodtryk +10 mmHg), kontraindiceret hos patienter med ukontrolleret hypertension.
-** Langvarig toksicitet **: Ingen organ-toksicitet blev fundet i dyreforsøg, men langsigtede data hos mennesker er begrænset.
- ** Lægemiddelinteraktioner **: Ingen kontraindikationer med ethanol, men undgå kombineret anvendelse med stærke CYP3A4 -hæmmere.
#### 9. ** Forskningsfremskridt og fremtidige retninger **
- ** Nye doseringsformer **: orale nanopartikler (i det prækliniske trin steg biotilgængeligheden til 15%).
- ** Indikationsudvidelse **: Fase II -forsøg viser antidepressiva (MC4R regulerer humørveje).
- ** Strukturel optimering **: Udvikle analoger med højere MC4R -selektivitet (såsom PL -8177) for at reducere kvalme bivirkninger.
- ** Kombinationsterapi **: Kombineret med PDE5 -hæmmere til behandling af ildfast ED med betydelige synergistiske effekter.
#### 10. ** Resume og Outlook **
PT141 repræsenterer et gennembrud for peptidmedicin inden for neuroendokrinologi. Dens unikke centrale mekanisme og køns inklusivitet udfylder kløften på det seksuelle sundhedsmarked. Med fremme af leveringsteknologi og optimering af receptorselektivitet forventes det at udvide sig til områder som fedme og posttraumatisk stresslidelse i fremtiden. Imidlertid skal de høje omkostninger og overholdelsesspørgsmål ved subkutan injektion stadig løses, og den vellykkede kommercialisering af mundtlige præparater kan blive den næste milepæl.
Understøttede betalingsmetoder og kontakt os
Understøttede betalingsmetoder
Vi understøtter flere betalingsmetoder
Kontakt os
Du kan kontakte os via WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail osv.
Populære tags: 99% Ren PT141 Peptid af høj kvalitet 10 mg/hætteglas, Kina 99% Ren PT141 Høj kvalitet Peptid 10 mg/hætteglas Producenter, leverandører, fabrik
